La terapia ormonale è la prima terapia mirata, chiamata anche terapia di soppressione degli estrogeni, spesso utilizzata come terapia adiuvante per ridurre il rischio di recidiva del cancro dopo un intervento chirurgico o un cancro che si è diffuso. Gli inibitori dell'aromatasi, come l'anastrozolo, sono un tipo comune di terapia ormonale; interferiscono con la capacità dell'organismo di produrre estrogeni dall'androgeno sopprimendo l'enzima aromatasi nelle donne in post-menopausa con tumore al seno positivo ai recettori degli estrogeni. L'aromatasi (citocromo P450), detta anche sintetizzazione degli estrogeni, è un enzima responsabile di un passaggio chiave nella biosintesi degli estrogeni. Gli inibitori dell'aromatasi hanno un ruolo centrale nella terapia endocrina del tumore al seno positivo per il recettore degli estrogeni (ER) nelle donne in postmenopausa, in quanto interferiscono con la capacità dell'organismo di produrre estrogeni dagli androgeni sopprimendo l'attività dell'enzima aromatasi. Gli inibitori dell'aromatasi utilizzano due meccanismi distinti per bloccare l'azione dell'aromatasi e ridurre così la produzione di estrogeni.